我课题组近期研究发现*酮可增效桑树中生物碱的降糖作用
α-葡萄糖苷酶是淀粉水解为葡萄糖的关键酶,其抑制剂是有效的降糖药物和功能食品的有效成份。1-脱氧野尻霉素(1-DNJ)是药食同源植物桑中重要的生物碱类活性成分,主要分布于桑叶、桑枝和桑根皮中,具有对α-葡萄糖苷酶的很强的抑制活性。年3月,以1-DNJ为主要成分的桑枝总生物碱作为我国具有自主知识产权的原研天然降糖药物获批上市。但桑属植物中生物碱含量很低,常规方法制备的产品中生物碱含量不能满足降糖的剂量要求。
本课题组研究发现,膳食和中药中的5,6,7-三羟基*酮苷元(如木蝴蝶和*芩中富含的*芩素、万寿菊中富含的栎草亭以及蜜桔皮中富含的野*芩素)与生物碱具有协同作用。其中,*芩素与生物碱1-DNJ联用对鼠源以及重组的α-葡萄糖苷酶的麦芽糖酶活性具有最强的协同抑制作用。*酮与生物碱的协同作用得到了体内麦芽糖耐量试验、酶动力学研究、分子对接、荧光光谱和圆二色光谱等实验的证实,其协同作用机制为*酮是α-葡萄糖苷酶的正变构抑制剂,与α-葡萄糖苷酶的非竞争性位点结合,提高了生物碱与α-葡萄糖苷酶的亲和性。本研究结果为含桑树生物碱的膳食补充剂产品和降糖药物的设计提供了理论依据。
以上研究成果在年7月30日发表于JournalofAgriculturalandFoodChemistry杂志。该杂志是中科院一区、JCRQ1期刊,在食品和农业等领域具有重要影响。本论文通讯作者为董悦生副教授。硕士研究生余娜、博士研究生李夏和邢研为论文的主要作者,南开大学医学院食品科学与健康重点实验室张博崴博士、海**医大学(原第二*医大学)药学院庄春林教授也为本研究做出了重要贡献。
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